奥拉帕尼

化学名称: 奥拉帕尼

CAS:763113-22-0

分子式: C24H23FN4O3

分子量: 434.46

性状: 白色粉末

密度:1.43

折射率:1.702

Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。

Olaparib有效作用于Brca1;p53 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌，胸腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。