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依帕斯他
中文同义词: 依帕司特;(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-
噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕斯他;益帕瑞司特;依帕司他(降糖药);(E,E)-5-(2-甲基-
3-苯基-2-丙烯亚基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸
英文名称: Epalrestat
英文同义词: 3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-
propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-
4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-
3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic
acid;AKOS BBS-00007767;OTAVA-BB BB7211260020;EPALRESTAT(KINEDAK)
CAS号: 82159-09-9
分子式: C15H13NO3S2
分子量: 319.4
EINECS号:
相关类别: Treatment of diabetic neuropathy;泌尿系统药物;医药与生物化
工;API's;激素及其有关药物;糖尿病治疗药;药
物;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine
Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;信号转导通路激酶抑
制剂
性状:橙红色结晶粉末，有特异性气味,较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙
醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。熔点210～217℃(乙醇-
水)。
含量: ≥99.0%
最大单个杂质 ≤0.5%
总杂质 ≤1.0%
干燥失重 ≤0.5%W/W
灼烧残渣 ≤0.1%
重金属 ≤10PPM
用途 醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而
发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动
异常的改善。
生产方法;
苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反应。
加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，减压蒸馏，收集148～151℃/5kPa馏分，得2-甲
基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。
二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水，在-5℃和搅拌下，滴加甘氨酸钠溶液，反
应。蒸干后，加入氯乙酸钠溶液，室温反应。蒸干，加水和浓盐酸，沸水浴加热。
滤集结晶，用乙醇重结晶，得3-羧甲基绕丹宁，收率76.4%。3-羧甲基绕丹宁、2-甲
基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流。冷至室温，加水，冰箱中过夜。
过滤，乙醇重结晶，得深红色针状的依帕司他结晶，收率65%，熔点210～217℃。
功用作用:
改善糖尿病饭后高血糖（本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到
明显效果时，或者患者除饮 胰岛素食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰
岛素制剂而没有得到明显效果时）。严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者，严重
感染、手术前后、严重创伤的患者。肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素能
降低糖尿病药物降糖的作用。β－阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特
类高脂血症治疗剂、华法林能增强糖尿病药物降血糖的作用。
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