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国际站：Metformin
中文名：二甲双胍
CAS：657-24-9
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生物活性：二甲双胍（1,1-二甲基双胍）抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK 激活，增强胰岛素敏感性，用于 2 型糖尿病研究。二甲双胍可以穿过血脑屏障并触发自噬[1]。
体外：Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 以浓度依赖性方式抑制 ESC 的增殖。 A-ESC 的 IC50 为 2.45 mM，N-ESC 为 7.87 mM。与增殖期细胞相比，二甲双胍对分泌期 A-ESC 中 AMPK 信号通路的激活有显着影响[3]。
二甲双胍 (0-500 μM) 可减少一定剂量的糖原合成-依赖性方式，在培养的大鼠肝细胞中 IC50 值为 196.5 μM[4]。
Metformin 显示细胞活力和对 PC-3 细胞的细胞毒性作用，IC50 为 5 mM[5]。
体内：通过组织病理学分析，二甲双胍（1,1-二甲基双胍；100 mg/kg，口服）和二甲双胍（25、50、100 mg/kg）与异丙肾上腺素基团可减轻心肌细胞坏死[1]。 br/> 二甲双胍（> 900 mg/kg/天，口服）导致 Crl:CD(SD) 大鼠濒死/死亡和临床毒性症状[2]。
参考文献：
[1]. Soraya H, et al. Acute treatment with metformin improves cardiac function following isoproterenol induced myocardial infarction in rats. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1476-84.
[2]. Quaile MP, et al. Toxicity and toxicokinetics of metformin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2010 Mar 15;243(3):340-7.
[3]. Xue J, et al. Metformin inhibits growth of eutopic stromal cells from adenomyotic endometrium via AMPK activation and subsequent inhibition of AKT phosphorylation: a possible role in the treatment of adenomyosis. Reproduction. 2013 Aug 21;146(4):397-406.
[4]. Otto M, et al. Metformin inhibits glycogen synthesis and gluconeogenesis in cultured rat hepatocytes. Diabetes Obes metab. 2003 May;5(3):189-94.
[5]. Avci CB, et al. Therapeutic potential of an anti-diabetic drug, metformin: alteration of miRNA expression in prostate cancer cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(2):765-8.
