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H-151 _ MedChemExpress (MCE)

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H-151

MCE 国际站:H-151

CAS:941987-60-6

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:H-151 是一种有效的选择性共价 STING 拮抗剂,在细胞内和体内均具有显着的抑制活性。 H-151 降低 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。 H-151可用于自身炎症性疾病的研究[1]。 IC50 和目标:STING[1]

体外:H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量值[1]
H-151 (0.5 μM; 2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化1 个细胞[1]
H-151(1 μM;3 小时)抑制 hsSTING 棕榈酰化[1]

体内:H-151(每只小鼠 750 nmol;单次腹腔注射)显着降低经 CMA 处理的小鼠的全身细胞因子反应[1]
H-151(每只小鼠 750 nmol;每天腹腔注射,持续7 d) 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1−/− 小鼠中表现出显着功效[1]
H-151 (每只小鼠 750 nmol;ip)达到有效的全身水平,在血清中显示出较短的半衰期,并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物[1]

热销产品:Amphotericin B  | 27-Hydroxycholesterol  | Metoprolol  | Icaritin  | AV-105  | Crizotinib  | Fruquintinib  | Lovastatin  | Telotristat etiprate  | Leptomycin B

研究领域:Immunology/Inflammation

作用靶点:STING

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献:

[1]. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.

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