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骨骼肌松弛剂
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氯唑沙宗是一种口服有效的中枢性骨骼肌松弛剂,化学结构与所有其他的肌肉松弛药完全不同,主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢,抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用,缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药,可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明,复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用,对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用,复方氯唑沙宗片中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用,并呈剂量依赖性,对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用,且显示良好的剂量效应关系,试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。
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药代动力学
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本品经消化道吸收完全,1.5-2小时血药浓度达到峰值,分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪,至6小时药物浓度明显降低,本品在体内几乎全部分解代谢。消除半衰期约1小时。
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适应症/功能主治
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氯唑沙宗适用于各种急性、慢性软组织(肌肉、韧带、筋膜)扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛,肌肉劳损所引起的疼痛,由中枢神经病变引起的肌肉痉挛,以及慢性筋膜炎等。
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氯唑沙宗合成方法
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以2,5-二氯硝基苯为原料,经水解、还原反应后得2-氨基-4-氯苯酚,继而在盐酸中环合反应,即得氯唑沙宗,总收率84%。
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