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氟康唑
氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。
中文名
氟康唑
外文名
Fluconazole (Diflucan)
分子式
C13H12F2N6O
药品类型
抗真菌药
基本信息
中文名
氟康唑
外文名
Fluconazole (Diflucan)
分子式
C13H12F2N6O
药品类型
抗真菌药
化合物简介
基本信息
中文名称：氟康唑
中文别名：Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇; 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇;大扶康; 麦尼芬;麦道氟康
英文名称：fluconazole
英文别名：Flunazol; Difluean; Elazor; Fluconazole; Flusol;a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol
CAS号：86386-73-4
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.27100
结构式：
精确质量：306.10400
PSA：81.65000
LogP：0.73580
物化性质
外观与性状：白色或灰白色结晶粉末，无臭或微带特异臭，味苦。该品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。
密度：1.49 g/cm3
熔点：138-140°C
沸点：579.8ºC at 760 mmHg
闪点：304.4ºC
储存条件：-20ºC
安全信息
符号： GHS07
信号词：警告
危害声明：H302; H315; H319; H335
警示性声明：P261; P305 + P351 + P338
海关编码：2933990090
危险类别码：R36/37/38
安全说明：S26; S36/37/39; S24/25
RTECS号：XZ4810000
危险品标志：Xn
生产方法
方法1：从甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。过滤,水洗至中性,干燥。蒸除溶剂,乙酸乙酯一环己烷(1:1)重结晶,得氟康唑,总收率33.6%,熔点138.5-140℃。 最后一步也可在丙腈中进行。1,3-二卤(x=Br或Cl)-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流,可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等),加热溶解,用少量活性炭脱色后,冷却得结晶,即为氟康唑精品,熔点139～140℃。
方法2：2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应,并水解即可得到氟康唑。
用途
氟康唑本品为氟代三唑类抗真菌药。
药典标准
来源（名称）、含量（效价）
本品为α-（2,4-二氟苯基）-α-（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。按干燥品计算，含C13H12F2N6O不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带特异臭，味苦。
本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为137～141℃。
