喜树碱CAS号: 7689-03-4

熔点 :

260 °C (dec.)(lit.)

比旋光度 :

D25 +31.3° (in chloroform-methanol, 8:2)

储存条件 :

2-8°C

溶解度 :

chloroform/methanol (4:1): 4 mg/mL

形态:

solid

颜色:

yellow

水溶解性 :

insoluble

Merck :

14,1735

CAS 数据库:

7689-03-4(CAS Database Reference)

危险品标志 :

T,Xi,Xn

危险类别码 :

36/37/38-25-20/21/22

安全说明 :

45-36/37/39-26-36

危险品运输编号 :

UN 1544 6.1/PG 3

WGK Germany :

3

RTECS号:

UQ0492000

Hazard Note :

Irritant

HazardClass :

6.1

PackingGroup :

Ⅲ

生物碱
喜树碱是从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱，能直接破坏DNA结构与DNA结合而使DNA易受内切酶的攻击，同时抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用于S期，对G1、G2与M期细胞有轻微的杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药性，与甘草酸单胺盐合用，能降低毒性而不降低疗效。外用治疗银屑病的机制是能抑制分裂较快角质形成细胞的有丝分裂，使增生的棘细胞层变薄，角化不全消失，颗粒层恢复形成而达到治疗作用。
本品静脉注射后大部分药物与血浆蛋白结合，在血浆、肾、肝内的半衰期为30分钟，胃肠、骨髓、肾脏含量最高。本品排泄较慢，主要以原形由尿排泄，48小时可排出17%。主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部癌及膀胱癌等疗效较好。

理化性质
淡黄色针状结晶。熔点264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光，见光易变质，微有吸湿性，遇浓硫酸显黄绿色，用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光，呈碱性。与碘化铋钾反应，生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取而得。毒性较大，提取时应小心，有抗肿瘤活性。用以治疗肠癌、直肠癌、胃癌和白血病等症，10-羟基喜树碱毒性较小。

图1为喜树碱结构式。

功能主治
主要用于消化道肿瘤，对胃癌、直肠及结肠癌疗效较好，可提高晚期胃癌手术切除机会。对头颈部圆柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的疗效。对原发性肝癌可使肿瘤缩小，喜树碱乳剂静脉注射可使肝癌手术切除机会增加，对恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌亦有效。

用法与用量
1. 口服：每次5mg，每日2次，0.5g为1个疗程，一般作为维持治疗用。
2. 肌内注射：每次5mg，每日1～2次，0.14～0.2g为1个疗程。
3. 静脉注射：每次10mg，每日1次; 或每次20mg，隔日1次；或每次30mg，每周2次，均用生理盐水20ml稀释，0.2～0.3g为1个疗程，疗程间隔需数月；混悬针剂每次5mg，用葡萄糖注射液稀释做静脉注射，每周2次，0.05～0.1g为1个疗程。
4. 静脉滴注：每次20mg，加生理盐水250ml，隔日1次，1个疗程7～10日。动脉注射：肝动脉或胃网膜动脉插管，每日或隔日注射10mg加生理盐水20ml，每周1次。
5. 瘤体内注射：每次5～10mg每日或隔日1次。
6. 膀胱灌注：每次20mg，加生理盐水20ml，每日1次，连用3日为1个疗程; 或每次30～40mg，加生理盐水50ml，每周2次，4周为1个疗程。