硫酸奎宁

硫酸奎宁
英文名：Quinine Sulfate
别名：奎宁硫酸盐;硫酸金鸡纳霜
化学名称：（8S，9R）-6’-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物
分子式：(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O
分子量：782.96。
CAS号：804-63-7
性质：白色粉末或针状结晶。熔点235℃（无水品，水解）。约在100℃失去结晶水。溶于热水和醇，微溶于氯仿和醚，级易溶于2份氯仿与1份无水醇的混合液。无气味，味极苦，露光渐变褐色。水溶液对石蕊呈中性。饱和水溶液显左旋性。
用途：奎宁的化学结构与作用机理都与氯喹相似，但作用较氯喹弱，不良反应较多，临床上多以氯喹取代之。目前用于耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟的治疗。也可用于治疗间日疟。


药理：奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素聚集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。