CH5132799 1007207-67-1

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CH5132799 1007207-67-1

CH5132799抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。

CH5132799选择性抑制I类PI3Ks，PI3Kα (IC50 = 0.014 μM )，PI3Kβ (IC50 = 0.12 μM )，PI3Kδ (IC50 = 0.50 μM )，PI3Kγ (IC50 = 0.036 μM )，但是对II类PI3Ks，III类PI3k和mTOR的抑制作用较弱，对26种蛋白激酶没有抑制活性(IC50 > 10 μM)。CH5132799对PI3Kα的致癌突变体E542K (IC50 = 6.7 nM)，E545K (IC50 = 6.7 nM)和H1047R (IC50 = 5.6 nM)比对野生型PI3Kα表现出更强的抑制活性。CH5132799处理的负荷PIK3CA突变型的乳腺癌KPL-4细胞中，Akt的磷酸化作用，和其直接底物，PRAS40与FoxO1/3a，以及下游因子，包括S6K，S6和4E-BP1的磷酸化作用，被有效抑制。负荷PIK3CA突变型的癌细胞系显著对CH5132799敏感。