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BMS-265246 582315-72-8
BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。
