二磷酸莫特塞尼 Motesanib Diphosphate AMG-706 857876-30-3

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二磷酸莫特塞尼 Motesanib Diphosphate AMG-706 857876-30-3

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。

Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果，IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。