品牌:上海与昂化工
级别:医药级
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Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。
Oprozomib处理啮齿类动物和狗，表现出的绝对生物利用度高达39％。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型，诱导抗肿瘤反应。
